Sitagliptin är godkänt av FDA som ett komplement till diet och motion för att förbättra glykemisk kontroll hos patienter med T2DM, antingen som monoterapi eller i kombination med metformin eller en peroxisomproliferatoraktiverad receptor-γ-agonist (till exempel tiazolidindioner) när det enda medlet ger inte tillräcklig glykemisk kontroll.