Sitagliptin är godkänt av FDA som ett komplement till diet och motion för att förbättra glykemisk kontroll hos patienter med T2DM, antingen som monoterapi eller i kombination med metformin eller en peroxisomproliferatoraktiverad receptor-γ-agonist (till exempel tiazolidindioner) när det enda medlet ger inte tillräcklig glykemisk kontroll.
Sitagliptin
Sitagliptin CAS: 486460-32-6
Sitagliptinfosfatmonohydrat CAS: 654671-77-9
Sitagliptin Chemical Properties
MF: C16H15F6N5O
MW: 407,31
Smältpunkt: 114,1-115,7 ° C
Kokpunkt: 529,9 ± 60,0 ° C (förutsagt)
Densitet: 1,61 ± 0,1 g / cm3 (förutsagt)
Sitagliptin Specifikation:
|
Objekt |
Standarder |
Analytiska resultat |
|
Utseende |
Vitt till off-vitkristallpulver |
vitt kristallpulver |
|
Identifiering |
HPLC RT |
Anpassa |
|
IR |
Anpassa |
|
|
FOSFAT |
Anpassa |
|
|
Vatten |
3,3 ~ 3,7% |
3,41% |
|
Återstod vid antändning |
â ‰ ¤0,2% |
0,02% |
|
Kiral orenhet |
â ‰ ¤0,5% |
0,01% |
|
Relaterad orenhet |
Varje individuell orenhet â ¤0,1% |
0,01% |
|
Total impuritiesâ ‰ ¤0,5% |
0,02% |
|
|
HPLC-analys |
98% -102,0% |
100,2% |
|
Återstående lösningsmedel |
ND |
|
|
IPAC 5 ¤ 5000 ppm |
ND |
|
|
Metanol - 3000 ppm |
ND |
|
|
Isopropanol5000 ppm |
1051ppm |
|
|
PSD |
95% -100% partiklar passerar genom 90 mikron seiv |
Anpassa |
|
60% -80% partiklar passerar genom 63 mikron seiv |
Anpassa |
|
|
Slutsats |
Anpassas withUSP41standard. |
|
Sitagliptin Introduktion:
Sitagliptin är en oralt biotillgänglig selektiv DPP4-hämmare som upptäcktes genom optimering av en klass av ²-aminosyra-härledda DPP4-hämmare.
Det sänker DPP4-aktiviteten på ett ihållande sätt efter administrering en gång dagligen, bevarar de cirkulerande nivåerna av intakt GIP och GLP1 efter måltider i både akuta och kroniska studier och minskar blodsockernivån utan signifikant ökning av hypoglykemi.
Sitagliptin Fördel och applikation:
Kliniska studier har visat att cetagliptin är ett effektivt oralt läkemedel med goda marknadsutsikter. Det har signifikanta hypoglykemiska effekter när det används ensamt eller i kombination med metformin och pioglitazon, och det är säkert att ta, tolereras väl och har få biverkningar
